CINFAMUCOL ACETYLOCYSTEINA 200 MG 20 SASZETEK

DZIAŁANIE I MECHANIZM - [MUKOLITYCZNY]. Jest N-acetylowaną pochodną naturalnego aminokwasu cysteiny. Zmniejsza lepkość wydzieliny oskrzelowej, ułatwiając jej eliminację, prawdopodobnie dzięki obecności wolnej grupy tiolowej. Grupa ta jest w stanie rozrywać wiązania disiarczkowe, które utrzymują trójwymiarową strukturę mukoprotein, powodując rozrzedzenie wydzieliny. Jego działanie zależy od pH i jest maksymalne w zakresie pH 7–9. SENIORÓW Nie opisano żadnych specyficznych problemów w tej grupie wiekowej. Jednak u tych pacjentów częściej występuje niewydolność wątroby lub układu oddechowego, dlatego acetylocysteinę należy stosować ostrożnie. PORADY DLA PACJENTA - W trakcie kuracji zaleca się picie dużej ilości wody. - Preparat może mieć lekki siarkowy zapach, charakterystyczny dla substancji czynnej, a nie świadczący o zmianie preparatu. - Jeśli odczuwasz swędzenie rozprzestrzenione na całym ciele, powinieneś powiadomić o tym lekarza. - Jeżeli po pięciu dniach objawy nie ustąpią lub się nasilą, należy udać się do lekarza. PRZECIWWSKAZANIA - Nadwrażliwość na acetylocysteinę lub którykolwiek inny składnik leku. WPŁYW NA JAZDĘ Acetylocysteina zazwyczaj nie powoduje senności, ale w rzadkich przypadkach zgłaszano jej występowanie. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów, dopóki nie będzie uzasadnionej pewności, że leczenie nie wpłynie negatywnie na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów. CIĄŻA Kategoria B leków dla kobiet w ciąży wg FDA. Podawanie acetylocysteiny i izoproterenolu w dawce 500 mg/kg mc./24 godziny doustnie lub nebulizacja przez 30–35 minut u ciężarnych królików nie wykazały działania teratogennego. Badania okołoporodowe i poporodowe również nie wykazały żadnych oznak uszkodzenia płodu ani noworodka. Acetylocysteina prawdopodobnie przenika przez barierę łożyskową. Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u ludzi; dlatego lek ten należy stosować wyłącznie wtedy, gdy niedostępne są bezpieczniejsze alternatywy terapeutyczne. FARMAKOKINETYKA Droga doustna, pozajelitowa: - Wchłanianie: Po podaniu doustnym dawki 200–600 mg, lek wchłania się szybko, osiągając Cmax 0,35–4 mcg/ml w ciągu 0,5–1 godziny. Jego biodostępność jest bardzo niska (4–10%), prawdopodobnie ze względu na intensywny metabolizm jelitowy i metabolizm pierwszego przejścia przez wątrobę. - Dystrybucja: Krąży w osoczu zarówno swobodnie, jak i w postaci związanej z białkami (50%) poprzez nietrwałe mostki disiarczkowe lub kowalencyjne wiązania peptydowe. Wykazuje znaczną dyfuzję w płynach pozakomórkowych, lokalizując się głównie w wydzielinach oskrzelowych. Jego Vd wynosi 0,33–0,47 l/kg. - Metabolizm: Podlega intensywnemu metabolizmowi jelitowemu i wątrobowemu, w wyniku którego powstają pochodne siarki, takie jak cysteina, N-acetylcystyna, N,N-acetylcystyna lub glutation. - Eliminacja: Acetylocysteina jest eliminowana poprzez metabolizm (70%), a następnie wydalana z moczem, w postaci wolnej (30%) lub w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi 6,25 godziny (podanie doustne) lub 5,58 godziny (podanie dożylne). Farmakokinetyka w sytuacjach szczególnych: - Dzieci: Po podaniu dożylnym okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 11 godzin. - Niewydolność wątroby: Okres półtrwania w fazie eliminacji wydłuża się o 80% u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub pierwotną lub wtórną marskością żółciową. WSKAZANIA - [NADLESKOWOŚĆ OSKRZELI]. INTERAKCJE - Antybiotyki. Acetylocysteina może być niekompatybilna z amfoterycyną B, ampicyliną sodową, cefalosporynami, laktobionianem erytromycyny lub niektórymi tetracyklinami. Zaleca się zachowanie co najmniej dwugodzinnej przerwy między dawkami. - Leki przeciwkaszlowe. Acetylocysteina zwiększa płynność wydzieliny oskrzelowej, dlatego nie zaleca się jej jednoczesnego stosowania z lekami przeciwkaszlowymi, ponieważ może to hamować odruch kaszlu i prowadzić do niedrożności płuc. - Leki hamujące wydzielanie oskrzeli (leki antycholinergiczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe H1, leki przeciw parkinsonizmowi, inhibitory MAO, neuroleptyki). Mogą one antagonizować działanie acetylocysteiny. - Nitrogliceryna. Acetylocysteina może nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne nitrogliceryny i jej działania niepożądane w bardzo dużych dawkach (100 mg/kg). - Sole metali. Acetylocysteina może działać chelatująco na niektóre metale, takie jak złoto, wapń czy żelazo, zmniejszając w ten sposób ich wchłanianie.