DERMOVAGISIL 20 MG/G KREM DOPOCHWOWY 15 G

DZIAŁANIE I MECHANIZM - Miejscowy środek znieczulający typu amidowego. Lidokaina blokuje kanały sodowe zależnych od napięcia, zmniejszając tempo depolaryzacji neuronów i prędkość przewodzenia impulsu nerwowego. Blokada jest odwracalna, a gdy stężenie spadnie poniżej minimalnego progu, nerw w pełni odzyskuje swoją funkcję. Efektowi blokowania nie towarzyszą zmiany potencjału spoczynkowego ani repolaryzacji. Efekt znieczulający pojawia się szybko, po około 3-5 minutach i utrzymuje się przez około 1,5 godziny. OSTRZEŻENIA SPECJALNE - Aby uniknąć ryzyka wystąpienia działań ogólnoustrojowych, należy zawsze stosować dawki minimalne łagodzące objawy. - Monitorowanie: * Funkcja serca, w tym monitorowanie EKG, u osób z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego. SENIORÓW Nie opisano żadnych szczególnych problemów u osób starszych, które wymagałyby dostosowania dawkowania. PORADY DLA PACJENTA - Stosuj dawkę zaleconą przez lekarza. Nie stosować lidokainy na błony śluzowe, w tym na oczy, ani na podrażnioną, zapaloną lub uszkodzoną skórę. W przypadku kontaktu z oczami natychmiast przemyć je letnią wodą lub roztworem soli fizjologicznej i chronić do czasu powrotu nadwrażliwości. - Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować lekarza, jeżeli w przeszłości lub obecnie cierpisz na: * Ciężkie choroby wątroby. * Poważne choroby serca, w tym zaburzenia rytmu serca. - Poinformuj swojego lekarza, jeśli jesteś leczony: * Leki przeciwarytmiczne. * Leki stosowane w przypadku zawału mięśnia sercowego, np. nitrogliceryna. * Nitrofurantoina, antybiotyk stosowany w leczeniu zakażeń dróg moczowych. * Nitroprusydek sodu, lek na nadciśnienie. - Poinformuj lekarza i/lub farmaceutę, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów: * Objawy alergii, takie jak wysypka skórna, pokrzywka, uczucie ucisku w klatce piersiowej, trudności lub odgłosy podczas oddychania albo zawroty głowy. PRZECIWWSKAZANIA - Nadwrażliwość na lidokainę lub [ALERGIA NA MIEJSCOWE ŚRODKI ZNIECZULAJĄCE O POSTACI AMIDÓW], pomiędzy którymi mogą występować reakcje nadwrażliwości krzyżowej. WPŁYW NA JAZDĘ Nie szacuje się, że wystąpią szczególne zagrożenia dla zdolności prowadzenia pojazdów. CIĄŻA Kategoria B FDA. Bezpieczeństwo zwierząt: Lidokaina nie wykazywała działania teratogennego u szczurów ani królików. U królików w dawkach toksycznych dla matek obserwowano wzrost śmiertelności płodów. U szczurów odnotowano zmniejszenie przeżywalności poporodowej. Bezpieczeństwo u ludzi: Lidokaina przenika przez łożysko. Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań z udziałem ludzi. Ogólnie rzecz biorąc, sporadyczne stosowanie w ciąży może być dopuszczalne, pod warunkiem stosowania najniższej możliwej dawki przez możliwie najkrótszy czas. Wpływ na płodność: Nie odnotowano żadnych negatywnych skutków u samców ani samic szczurów. Nie przeprowadzono badań na ludziach. FARMAKOKINETYKA - Wchłanianie: Biodostępność ogólnoustrojowa zależy od ilości zastosowanej lidokainy, czasu aplikacji oraz stanu skóry. W związku z tym wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę jest bardzo niskie, ale może wzrosnąć po zastosowaniu na błony śluzowe lub uszkodzoną skórę. - Dystrybucja: umiarkowane wiązanie z białkami osocza (65%), głównie z kwaśnym glikoproteiną alfa-1. Vd wynosi 1,5 l/kg. Podobnie jak inne środki znieczulające miejscowo, może przenikać przez barierę krew-mózg i łożysko. - Metabolizm: Intensywny metabolizm wątrobowy (90-95%) poprzez reakcje N-dealkilacji, w wyniku których powstaje monoetyloglicynoksylid i glicynoksylid. Oba ulegają hydrolizie do 2,6-ksylidyny, która z kolei jest hydroksylowana do 4-hydroksy-2,6-ksylidyny. Wszystkie metabolity są mniej aktywne niż lidokaina. Metabolizm odbywa się głównie za pośrednictwem CYP1A2, a w mniejszym stopniu przez CYP3A4. - Wydalanie: głównie z moczem (90%), z czego 5-10% w postaci niezmienionej i 80% w postaci 4-hydroksy-2,6-ksylidyny. T1/2 po podaniu dożylnym wynosi 1,5-2 godziny, natomiast po podaniu miejscowym może sięgać 12 godzin, co wskazuje na odkładanie się leku w skórze i powolne uwalnianie do krwiobiegu. Clt wynosi 8-10 ml/min/kg. Farmakokinetyka w sytuacjach szczególnych: - Niewydolność nerek: t1/2 może wydłużyć się do 2-3 godzin, co prowadzi do kumulacji aktywnych metabolitów. Lidokaina jest usuwana przez hemodializę. - Niewydolność wątroby: może dojść do kumulacji lidokainy, ponieważ metabolizm może zmniejszyć się nawet do 10% metabolizmu obserwowanego u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. WSKAZANIA - [ŚWIĄD POCHWY]. Objawowa i tymczasowa ulga w swędzeniu zewnętrznej części pochwy, np. wywołanym przez bieliznę, mydło lub dezodoranty. INTERAKCJE