DURVITAN RETARD 300 MG 10 KAPSUŁEK O PRZEDŁUŻONYM UWALNIANIU

DZIAŁANIE I MECHANIZM Zasada ksantyny. Stymulant ośrodkowego układu nerwowego. Jej mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy, co powoduje wzrost stężenia cAMP; w małych dawkach dominuje inny mechanizm: antagonizuje receptory adenozyny. Pobudza serce (działanie inotropowo dodatnie) i zmniejsza obwodowy opór tętniczy, co kompensuje jej wpływ na ciśnienie krwi. W mózgu powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, co doprowadziło do sugestii jej stosowania jako środka przeciwmigrenowego. Pobudza mięśnie szkieletowe i ośrodek oddechowy, a także zwiększa wydzielanie kwasu żołądkowego i diurezę. OSTRZEŻENIA SPECJALNE - Nagłe przerwanie regularnego stosowania dawek powyżej 600 mg na dobę może spowodować ból głowy, niepokój i skurcze mięśni. SENIORÓW Bezpieczeństwo i skuteczność tego leku u osób starszych nie zostały w pełni potwierdzone. Chociaż nie przewiduje się wystąpienia poważnych problemów w tej grupie wiekowej, pacjenci ci mogą być bardziej wrażliwi na działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania. KOMPOZYCJA W jednej kapsułce: kofeina 300 mg. PORADY DLA PACJENTA - Nie należy przyjmować ostatniej dawki w ciągu 6 godzin przed pójściem spać, aby uniknąć ewentualnej bezsenności. - Kapsułki należy połykać w całości, bez żucia ani kruszenia. - Nie należy przyjmować więcej niż 3 kapsułek na dobę. - Jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią po 7 dniach, należy ocenić stan kliniczny pacjenta. PRZECIWWSKAZANIA - Alergia na kofeinę lub [ALERGIA Ksantynowa].- Poważne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego ([Arytmia serca], [Niewydolność serca], [Niewydolność wieńcowa]): ze względu na ryzyko tachykardii i dodatkowych skurczów.- [Padaczka]: zwiększa ryzyko napadów padaczkowych.- [Bezsenność]: ze względu na pobudzające działanie na ośrodkowy układ nerwowy.- [Wrzód trawienny]: ze względu na zwiększający się wpływ na wydzielanie kwasu żołądkowego. CIĄŻA Kategoria C w ciąży wg FDA. Badania na zwierzętach z zastosowaniem dawek odpowiadających 12–14 filiżankom kawy dziennie w trakcie ciąży lub bardzo dużych, jednorazowych dawek wykazały działanie teratogenne; niższe dawki wiązały się z opóźnieniami rozwojowymi układu kostnego. Kofeina przenika przez łożysko, osiągając w surowicy i tkankach płodu stężenia zbliżone do stężeń występujących u matki. Bezpieczeństwo stosowania kofeiny w ciąży nie zostało ustalone. Nadmierne spożycie kofeiny jest słabo związane ze zwiększoną częstością poronień, niskiej masy urodzeniowej i przedwczesnego porodu, chociaż nie ustalono jednoznacznego związku przyczynowo-skutkowego. Jednak umiarkowane spożycie nie wydaje się wiązać z tymi skutkami ani z wadami wrodzonymi. Kobietom w ciąży zaleca się ograniczenie lub unikanie żywności, napojów i leków zawierających kofeinę. FARMAKOKINETYKA * Droga doustna: - Wchłanianie: Szybko wchłania się (Tmax = 50–75 min). - Dystrybucja: Szybko rozprowadzany w organizmie. Wiązanie z białkami osocza: 15–30%. - Metabolizm: Prawie całkowicie wątrobowy poprzez utlenianie, demetylację i acetylację. - Eliminacja: Wydalany z moczem, <1% w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji (t1/2) wynosi 3–6 h (dorośli), 80–100 h (noworodki), 4–5 h (zaburzenia czynności wątroby); ulega skróceniu u palaczy i sportowców, a u osób w podeszłym wieku i w ciąży nie ulega zmianie. WSKAZANIA - [ASTENIA]. Objawowe i sporadyczne złagodzenie przemijających stanów astenii. INTERAKCJE - Środki antykoncepcyjne (estrogeny): Badania wykazały zmniejszenie klirensu kofeiny, z możliwym wzmocnieniem jej działania i/lub toksyczności, ze względu na hamowanie jej metabolizmu wątrobowego. - Cymetydyna: Badania wykazały zmniejszenie klirensu kofeiny, z możliwym wzmocnieniem jej działania i/lub toksyczności, ze względu na hamowanie jej metabolizmu wątrobowego. - Klozapina: Niektóre badania wykazały hamowanie działania przeciwpsychotycznego klozapiny, ze względu na antagonistyczne działanie na receptory dopaminowe. - Disulfiram: Niektóre badania wykazały zmniejszenie klirensu kofeiny, z możliwym wzmocnieniem jej działania i/lub toksyczności, ze względu na możliwe hamowanie jej metabolizmu wątrobowego. - Metoksalen: Niektóre badania wykazały zmniejszenie klirensu kofeiny, z możliwym wzmocnieniem jej działania i/lub toksyczności, ze względu na hamowanie jej metabolizmu wątrobowego. - Meksyletyna: badania wykazały zmniejszenie klirensu kofeiny, z możliwym wzmocnieniem jej działania i/lub toksyczności. - Chinolony (kwas pipemidowy, cyprofloksacyna, enoksacyna): badania wykazały zwiększenie stężenia kofeiny w osoczu z możliwym nasileniem jej działania i/lub toksyczności, ze względu na hamowanie jej metabolizmu wątrobowego.