efferaldol-flas-500-mg-16-bukoddyspergowalne tabletki

DZIAŁANIE I MECHANIZM Nieopioidowy lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, w połączeniu z witaminą C. Paracetamol blokuje obwodowo impulsy bólowe poprzez odwracalne hamowanie cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn. Jego działanie przeciwgorączkowe wynika z hamowania prostaglandyn w ośrodku termoregulacji zlokalizowanym w podwzgórzu. Wykazuje słabe działanie przeciwzapalne w niektórych schorzeniach innych niż reumatyczne. W innych przypadkach nie oczekuje się działania przeciwzapalnego. W tej samej dawce, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe paracetamolu jest podobne do działania kwasu acetylosalicylowego (aspiryny). OSTRZEŻENIA SPECJALNE - Podczas długotrwałego leczenia zaleca się okresowe monitorowanie czynności wątroby oraz wykonywanie morfologii krwi. - Mimo że paracetamol nie zmniejsza znacząco stanu zapalnego, zaobserwowano bardzo pozytywne efekty w przypadku chorób zwyrodnieniowych stawów kolanowych, prawdopodobnie ze względu na jego działanie przeciwbólowe. - Pokarm opóźnia wchłanianie paracetamolu. PORADY DLA PACJENTA - Wysokie dawki paracetamolu lub długotrwałe leczenie bez nadzoru lekarza mogą spowodować uszkodzenie wątroby, szczególnie u pacjentów regularnie spożywających napoje alkoholowe. - Nie należy stosować tego leku dłużej niż 10 kolejnych dni bez nadzoru lekarza. Długotrwałe leczenie lub wysokie dawki należy stosować pod nadzorem lekarza. - Nie należy przekraczać zalecanej dawki dobowej (maksymalnie 4 g/dobę; 2 g/dobę u osób uzależnionych od alkoholu). - Nie należy stosować paracetamolu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) bez konsultacji z lekarzem. - Fenacetyna (metabolit paracetamolu) może powodować ciemnienie moczu. PRZECIWWSKAZANIA - [ALERGIA NA PARACETAMOL]. - [CHOROBA WĄTROBY] (z niewydolnością wątroby lub bez), wirusowe [ZAPALENIE WĄTROBY]: zwiększa ryzyko hepatotoksyczności. CIĄŻA - Paracetamol: na wszystkich etapach ciąży ogólnie przyjmuje się stosowanie krótkotrwałych dawek terapeutycznych doustnych. - Kwas askorbinowy: dopuszczalne jest stosowanie w małych dawkach (ostrożnie przy dużych dawkach). FARMAKOKINETYKA * Droga doustna: - Wchłanianie: szybkie i całkowite po podaniu doustnym, biodostępność 75-85%. Po podaniu dawki 1000 mg, Cmax na poziomie 7,7-17,6 mcg/ml osiągane jest po 0,5-2 h. Wykazuje znaczący, wysycający efekt pierwszego przejścia już od dawek 2 g. Wpływ pożywienia: Pokarm może zmniejszyć szybkość wchłaniania paracetamolu, choć nie zmienia znacząco ilości wchłanianego leku. - Dystrybucja: Po wchłonięciu ogólnoustrojowym jest szeroko dystrybuowany do większości tkanek, osiągając stężenia zbliżone do stężeń w osoczu. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi około 1 l/kg. Ma tendencję do kumulacji, szczególnie w wątrobie i rdzeniu nerkowym. Dystrybucja jest umiarkowanie szybka, z okresem półtrwania w osoczu (t1/2) wynoszącym 1-3 godziny, który może być jeszcze krótszy u młodzieży. Wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, około 10%, które może osiągnąć 20-40% u pacjentów z ostrym przedawkowaniem. Jest w stanie przenikać przez łożysko i barierę krew-mózg, a stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR) po infuzji dożylnej wynoszą 1,5 µg/ml. - Metabolizm: ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (90-95%) poprzez reakcje sprzęgania, głównie z kwasem glukuronowym i siarczanem. Szlaki metaboliczne ulegają wysyceniu w wysokich dawkach, zwłaszcza siarczanowanie, co prowadzi do metabolizmu poprzez alternatywne szlaki z udziałem cytochromu P450 (CYP2E1). Szlaki te generują hepatotoksyczne metabolity, takie jak N-acetylo-P-benzochinoimina (NAPBI), która zużywa glutation podczas eliminacji. NAPBI jest następnie metabolizowany do cysteiny i kwasu merkapturowego. Zdolność do indukcji/hamowania enzymów: nie wydaje się mieć znaczącego wpływu. - Eliminacja: metabolizm i późniejsze wydalanie z moczem, głównie w postaci sprzężonych glukuronidów (60-70%), a w mniejszym stopniu w postaci sprzężonych siarczanów (20-30%) i cysteiny (3%). Niewielkie ilości występują w postaci niezmienionej w moczu (<3%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1,5-3 godziny. Niewielka ilość jest wydalana z żółcią (2,6%). Farmakokinetyka w sytuacjach szczególnych: - Dzieci: u noworodków t1/2 może być nieco dłuższy (4-11 godz.), natomiast u starszych dzieci jest on zbliżony do t1/2 u dorosłych (około 1,5-4,2 godz.). - U osób starszych: może wystąpić nieznacznie dłuższy t1/2. - Niewydolność nerek: eliminacja może być zmniejszona u pacjentów z niewydolnością nerek w stadium końcowym (ClCr < 10 ml/min).