OMEREFLUX 20 MG 14 KAPSUŁEK DOJELITOWYCH

DZIAŁANIE I MECHANIZM - Lek przeciwwrzodowy, inhibitor pompy H+/K+. Omeprazol jest benzimidazolem, który działa jako swoisty, niekompetycyjny i nieodwracalny inhibitor pompy protonowej (PPI) lub H+/K+ ATPazy, zlokalizowanej na powierzchni komórek okładzinowych żołądka. Blokada tej pompy protonowej zapobiega wytwarzaniu kwasu żołądkowego, zarówno w żołądku, jak i w odpowiedzi na bodziec, niezależnie od bodźca (acetylocholina, gastryna lub histamina). Omeprazol jest mieszaniną racemiczną dwóch stereoizomerów, S-omeprazolu (ezomeprazolu, farmakologicznie czynnego) i R-omeprazolu (niemającego wpływu na produkcję kwasu). Omeprazol jest prolekiem o słabej zasadzie, który po wchłonięciu ulega dystrybucji w organizmie, szczególnie do światła kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych. Tam, w obecności kwaśnego środowiska, ulega nieenzymatycznej reakcji chemicznej, dając postać aktywną – w pełni hydrofilową pochodną sulfonamidu, która ma tendencję do gromadzenia się w kanalikach i wiązania się z pompą protonową poprzez mostki disiarczkowe z resztami cysteiny łańcucha alfa-luminalnego. Ze względu na powstawanie wiązań kowalencyjnych, jedynym sposobem na odzyskanie aktywności wydzielniczej przez komórki okładzinowe jest synteza nowych pomp, co zajmuje dużo czasu i wyjaśnia długi czas działania inhibitorów pompy protonowej, który może utrzymywać się nawet do 4 dni po podaniu pojedynczej dawki, pomimo ich niskiego t1/2. Podanie dawki 20 mg omeprazolu spowodowało 70% redukcję wydzielania kwasu indukowanego pentagastryną po 24 godzinach od podania. Efekty hamujące produkcję kwasu zaczynają być widoczne po 2 godzinach, choć osiągnięcie maksymalnej aktywności przeciwwrzodowej może zająć do 5 dni. Działanie leku może być długotrwałe, a niektóre badania wykazały hamowanie wydzielania kwasu o 26% (20 mg) i 48% (mg) po 24 godzinach od podania. OSTRZEŻENIA SPECJALNE - Przed przerwaniem leczenia zaleca się potwierdzenie wygojenia owrzodzeń za pomocą badania endoskopowego. Inhibitory pompy protonowej (IPP) mogą maskować objawy guzów przełyku lub żołądka. Zaleca się ścisłą obserwację pacjentów leczonych IPP przez dłuższy czas (powyżej roku). W przypadku wystąpienia takich objawów, jak znaczna i niewyjaśniona utrata masy ciała, częste wymioty, dysfagia, wymioty krwawe lub smoliste stolce, zaleca się diagnostykę różnicową. - W przypadku silnej i długotrwałej biegunki należy zbadać możliwość zakażenia Clostridium difficile. Długotrwałe leczenie inhibitorami pompy protonowej (IPP) rzadko prowadziło do ciężkich przypadków hipomagnezemii, która może być związana z hipokalcemią. Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak osłabienie, zawroty głowy, tężyczka, drgawki lub zaburzenia rytmu serca, należy oznaczyć poziom magnezu, a w przypadku hipomagnezemii należy przerwać leczenie i podać suplementację magnezu. Leki przeciwwrzodowe mogą utrudniać diagnostykę guzów neuroendokrynnych poprzez podwyższenie poziomu swoistego markera chromograniny A (CgA), co prowadzi do wyników fałszywie ujemnych. Należy przerwać przyjmowanie leku przeciwwrzodowego co najmniej 5 dni przed badaniem, a jeśli poziom nie ustabilizuje się, powtórzyć badanie po 14 dniach od zaprzestania podawania. - Monitorowanie: * Poziomy magnezu wyjściowe i okresowe u pacjentów leczonych przez długi czas omeprazolem, leczonych digoksyną lub lekami mogącymi prowadzić do hipomagnezemii, takimi jak leki moczopędne. PORADY DLA PACJENTA Nie przerywaj leczenia bez zalecenia lekarza, nawet jeśli objawy ustąpiły. Przedwczesne przerwanie leczenia może spowodować nawrót objawów. - Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach. - Poinformuj lekarza i/lub farmaceutę, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów: * Silna i/lub uporczywa biegunka. * Znaczna i niewyjaśniona utrata masy ciała, częste wymioty, trudności z połykaniem lub obecność krwi w wymiocinach lub stolcu. * Niewyjaśnione zmęczenie, zawroty głowy, sztywność mięśni, drgawki lub zaburzenia rytmu serca. * Pojawienie się zmian skórnych, szczególnie w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, którym towarzyszy ból stawów. PRZECIWWSKAZANIA - Nadwrażliwość na omeprazol, na którykolwiek inny inhibitor pompy protonowej lub na którykolwiek inny składnik leku. - Jednoczesne leczenie nelfinawirem (patrz Interakcje – Inhibitory proteazy). WIEK ZAAWANSOWANY Nie opisano żadnych szczególnych problemów u osób starszych, które wymagałyby dostosowania dawkowania. WPŁYW NA JAZDĘ Nie wydaje się, aby lek powodował znaczące skutki uboczne.